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In Abhängigkeit von der Dosis spielt es bei der Anregung der hormonellen Steuerung der Harnausscheidung eine Rolle, weshalb es auch bei der Behandlung von Nierenfunktionsstörungen hilfreich sein kann. Weiterhin kann es bei einer Herzinsuffizienz durch die Erweiterung der Gefäße die Vorlast des Herzens senken. Aufgrund der vermehrten Ausscheidung von Natriumchlorid lässt sich mit Furosemid außerdem der Blutdruck senken.
Als Schleifendiuretikum ist Furosemid stark, schnell und kurz wirksam. In den Nieren blockiert es einen Transportmechanismus für Kalium-, Chlorid- sowie Natrium-Ionen. Bedingt dadurch kommt es zu einer vermehrten Ausscheidung von Elektrolyten und gleichzeitig dem so genannten osmotisch gebundenen Wasser. Da Furosemid die Ausscheidung von Wasseransammlungen im Gewebe fördert, trägt es zur Entlastung des Herzens bei. Zudem erhöht sich die Ausschwemmung von Kalzium- und Magnesium-Ionen. Begleitend kann es allerdings auch zu einer Verminderung der Harnsäure-Ausscheidung und zu Störungen des Säure-Basen-Haushalts bis hin zu einer metabolischen Alkolose kommen.
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